المرجع الالكتروني للمعلوماتية
المرجع الألكتروني للمعلوماتية
Untitled Document
أبحث في الأخبار


Lipinskis Rules


  

2237       03:11 مساءً       التاريخ: 30-11-2018              المصدر: د.زهرة محمود الخفاجي

أقرأ أيضاً
التاريخ: 10-8-2017 1993
التاريخ: 2-11-2017 1427
التاريخ: 18-5-2020 1545
التاريخ: 1-11-2019 1233
التاريخ: 27-6-2018 3087
Lipinski′s Rules

مواصفات للادوية تعرف ايضا Pfizer's Rule of Five وببساطة (Rule of Five ( RO5 وهي مواصفات لتقييم الادوية التي تؤخذ عن طريق الفم  او لتحديد مواصفات المركبات الكيماوية ذات الصفات الصيدلانية او الفعالية الحيوية . وبعد تحديد المواصفات يمكن انتخاب المواد الملائمة منها للاستعمال الفموي في الانسان . وهذه القواعد شائعة ومستعملة بكثرة لسهولة حسابها . وضعها Christopher Lipinski عام 1997 اعتمادا على الملاحظات من ان اغلب الادوية المستعملة هي صغيرة الحجم ومحبة معتدلة للدهون .
والقواعد تصف المواصفات الجزيئية للادوية منها الامتصاص ، التوزيع في الجسم والايض والافراز ADME. وعلى العموم فان هذه القواعد لا يمكن تحدد فيما اذا كان المركب فعال من النواحي الصيدلانية . وتنص القواعد ان الادوية الفموية يجب ان تتصف بالمواصفات التالية ولا تحيد عنها :
-ان لا تحوي الجزيئة على اكثر من خمس معطيات الهيدروجين Hydrogen Bond Donor أي العدد الكلي لل Nitrogen-Hydrogen Bonds
- ومستلمات الهيدروجين Hydrogen Bond Acceptors اقل من 10 .
- ان يكون الوزن الجزيئي اقل من 500 دالتون .
- ان يكون معامل التوزيع لها في طوري الاكتانول- الماء ( LogP ) اقل من 5 أي تكون لها صفة كراهية للماء معتدلة او محدودة .
وهناك الكثير من الاستثناءات لهذه القواعد خاصة في الادوية التي لا تؤخذ عن طريق الفم .


Untitled Document
د. فاضل حسن شريف
آيات قرآنية لها علاقة بعيد (ح 3)
حسن الهاشمي
لا يغرنّك طول الأمل فالموت لك بالمرصاد
د. فاضل حسن شريف
آيات قرآنية لها علاقة بعيد (ح 2)
علي جبار الماجدي
غارة الوهابيين على مدينة كربلاء المقدسة في عيد الغدير...
د. فاضل حسن شريف
من دعاء العشر الأوائل من ذي الحجة (ح 4) (بيده الخير)
زيد علي كريم الكفلي
التقوى ميزان التفاضل
حسن السعدي
البرق: قوة طبيعية مذهلة
د. فاضل حسن شريف
من دعاء العشر الأوائل من ذي الحجة (ح 3) (أحدا صمدا)
عبد العباس الجياشي
الحارث بن النعمان الفهري ( يستعجل العذاب في الدنيا قبل...
د. فاضل حسن شريف
آيات قرآنية من كتاب الحج ضيافة الله للسيد المدرسي (ح 3)
إسلام سعدون النصراوي
بِدَايَةُ مَرْحَلَةِ التَّغْيِيْرِ الشَّامِلَةِ...
د. فاضل حسن شريف
آيات قرآنية من كتاب الحج ضيافة الله للسيد المدرسي (ح 2)
أنور غني الموسوي
الفرق بين التبيين والتفصيل والتصريف في القرآن الكريم...
د. فاضل حسن شريف
آيات قرآنية من كتاب مسلم بن عقيل للشيخ البغدادي (ح 5)