لتحضير الببتيدات وحتى الببتيدات الثنائية البسيطة (المركب 26) يتطلب ذلك حماية مجموعة الامين للحامض الاميني الاول، ومجموعة الكاربوكسيل للحامض الاميني الثاني عن طريق مجاميع حماية⁽¹⁾، عندها يتم مفاعلة حامضين امينيين محميين لتكوين اصرة ببتيدية⁽²⁾، لان الاحماض الامينية تحوي مجموعتين فعالة وبطيئة (Zwitterion) لذا يجب حماية احد المجاميع، وبقاء الاخرى وذلك باستخدام مجاميع حماية مناسبة
(Protecting groups) وتتطلب هذه المجاميع مواصفات دقيقة في التحضير منها ما يلي^(4،3):

1. تفاعلها بانتقائية وبمردود جيد لتعطي جزيئة محمية تكون مستقرة في التفاعلات التي تدخلها.
2. يجب ان تكون غير فعالة تجاه المجموعة الوظيفية المتولدة.
3. المجاميع الحامية او مشتقاتها يجب ان لا تكون مراكز فراغية جديدة ليمكن فصلها بسهولة عن النواتج العرضية.
4. امتلاكها حدا ادنى من الوظائف لتجنب التفاعلات الجانبية.
5. ازالة المجاميع الحامية بسهولة وانتقائية وتحت ظروف معتدلة بحيث لا يحدث تحلل للببتيد.

لذا يتضمن تحضير الببتيد اربع خطوات هي:

1. حماية مجموعة امين الحامض الاميني الاول.
2. حماية مجموعة كاربوكسيل الحامض الاميني الثاني.
3. تحويل مجموعة كاربوكسيل الحامض الاميني الاول الى مشتق مناسب يتحمل الهجوم النيوكليوفيلي لمجموعة امين الحامض الاميني الثاني لاعطاء ببتيد بمجاميع واقية.
4. ازالة المجاميع الحامية⁽³⁾.

والمخطط (5) يبين الخطوات اعلاه:

-----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

1. K. Peter C. Vollhardt, Neil E. Schore, (1999), “Organic Chemistry”, 1167-1168.
2. H.D. Jakubke and H. Jeschkit, (1977), “Amino Acids Peptides and Proteins”, The Macmillan Press LTD, p. 67.
3. D.T. Elmore, (1968), “Peptides and Proteins”, 73, Printed in Great Britain at The University Printing House, Cambridge.