أقرأ أيضاً
التاريخ: 2-11-2015
1918
التاريخ: 14-11-2017
1645
التاريخ: 24-8-2017
1352
التاريخ: 9-10-2020
1910
|
Lipinski′s Rules
مواصفات للادوية تعرف ايضا Pfizer's Rule of Five وببساطة (Rule of Five ( RO5 وهي مواصفات لتقييم الادوية التي تؤخذ عن طريق الفم او لتحديد مواصفات المركبات الكيماوية ذات الصفات الصيدلانية او الفعالية الحيوية . وبعد تحديد المواصفات يمكن انتخاب المواد الملائمة منها للاستعمال الفموي في الانسان . وهذه القواعد شائعة ومستعملة بكثرة لسهولة حسابها . وضعها Christopher Lipinski عام 1997 اعتمادا على الملاحظات من ان اغلب الادوية المستعملة هي صغيرة الحجم ومحبة معتدلة للدهون .
والقواعد تصف المواصفات الجزيئية للادوية منها الامتصاص ، التوزيع في الجسم والايض والافراز ADME. وعلى العموم فان هذه القواعد لا يمكن تحدد فيما اذا كان المركب فعال من النواحي الصيدلانية . وتنص القواعد ان الادوية الفموية يجب ان تتصف بالمواصفات التالية ولا تحيد عنها :
-ان لا تحوي الجزيئة على اكثر من خمس معطيات الهيدروجين Hydrogen Bond Donor أي العدد الكلي لل Nitrogen-Hydrogen Bonds
- ومستلمات الهيدروجين Hydrogen Bond Acceptors اقل من 10 .
- ان يكون الوزن الجزيئي اقل من 500 دالتون .
- ان يكون معامل التوزيع لها في طوري الاكتانول- الماء ( LogP ) اقل من 5 أي تكون لها صفة كراهية للماء معتدلة او محدودة .
وهناك الكثير من الاستثناءات لهذه القواعد خاصة في الادوية التي لا تؤخذ عن طريق الفم .
|
|
تفوقت في الاختبار على الجميع.. فاكهة "خارقة" في عالم التغذية
|
|
|
|
|
أمين عام أوبك: النفط الخام والغاز الطبيعي "هبة من الله"
|
|
|
|
|
المجمع العلمي ينظّم ندوة حوارية حول مفهوم العولمة الرقمية في بابل
|
|
|