المرجع الالكتروني للمعلوماتية
المرجع الألكتروني للمعلوماتية

علم الاحياء
عدد المواضيع في هذا القسم 10700 موضوعاً
النبات
الحيوان
الأحياء المجهرية
علم الأمراض
التقانة الإحيائية
التقنية الحياتية النانوية
علم الأجنة
الأحياء الجزيئي
علم وظائف الأعضاء
المضادات الحيوية

Untitled Document
أبحث عن شيء أخر المرجع الالكتروني للمعلوماتية
اقـتصاد المعـرفـة والمـوارد البشـريـة
2025-01-08
الخصائـص الاساسيـة لاقتـصاد المـعـرفـة 2
2025-01-08
الخصائـص الاساسيـة لاقتـصاد المـعـرفـة 1
2025-01-08
سـمـات عـصـر الاقتـصـاد المعـرفــي
2025-01-08
خصائص اقتصاد المعرفة في سوق تقنيات المعلومات
2025-01-08
علاج حبّ الجاه
2025-01-08

الرسم القراني ورموزه الصوتية
28-7-2016
زنبور الحنطة المنشاري (حشرات القمح والشعير)
14-2-2019
حل إشكال
5-9-2019
دور المصارف في توليد النقود
15-2-2018
الامر الالهي في تزويج فاطمة من الأمير (عليه السلام)
10-02-2015
نشأة وتطور علم الجيوبولتيك
15-1-2022


تعديلات السلسلة الجانبية في مضادّات الكيفالوسبورين: أجيال متعددة  
  
46   02:05 صباحاً   التاريخ: 2025-01-08
المؤلف : كريستوفر والش , ترجمة أ.د حنان احمد حبيب باباي
الكتاب أو المصدر : المضادات الحيوية ( طرق العمل , المصادر , المقاومة )
الجزء والصفحة : ص47-48
القسم : علم الاحياء / المضادات الحيوية / مواضيع عامة في المضادات الحيوية /


أقرأ أيضاً
التاريخ: 26-5-2018 854
التاريخ: 4-4-2019 715
التاريخ: 23-3-2016 1170
التاريخ: 6-9-2019 899

تعتبر مضادات الكيفالوسبورين من أكثر مضادّات البيتالاكتام التي توصف وأكبر الفئات مبيعاً. وقد أدت التعديلات في السلسلة الجانبية إلى الاختراق التفاضلي خلال المسامات (porins) في تراكيب غلاف الخلية إلى توفير خصائص مضادة للبكتيريا وحركات دوائية متنوعة (انظر) (شولار وبرات 2000 Scholar and Pratt). يدرج الشكل (1) أمثلة من الجيل الأول إلى الرابع من مضادّات الكيفالوسبورين. ويشمل الأمثلة على المدى – الضيق (الجيل الأول) الأدوية الفموية والوردية، مع الكيفالوثين (cephalothin) كنموذج. وللأدوية ضيقة – المدى النشاط الأفضل ضد الممرضات الموجبة لغرام ، ما عدا المكورة العنقودية الذهبية المقاومة للمثسيلين (MRSA)، وهي نشطة ضد بعض الكائنات السالبة - لغرام مثال الإشريكية القولونية وسلالات الكلبسيلة (Klebsiella starins).

تعتبر مضادات الكيفالوسبورين ممتدة - المدى (الجيل الثاني ممثلة بالأدوية الوريدية مثال سيفوكستين (cefoxitin) وكيفا مندول (cefamandole) والأدوية الفموية مثال سيفاكلور (cefaclor) ولورا كارباسيف (loracarbacef)، إلى حد ما، أقل فعالية ضد الممرضات الموجبة لغرام ولكن لها مدى – أوسع ضد الممرضات السالبة – لغرام ويشمل ذلك العصوانية الهشة (Bacteroides fragilis) والمستدمية النزلية كما أن زيادة النشاط ضد السالبة – لغرام قد نبع من مجموعة مؤتلفة لأفضل اختراق , زيادة المجاذبة للارتباط بأهداف PBP ، وخفض النشاط الحفاز نحو التحلل بواسطة إنزيمات بيتا لاكتاماز. إن السلاسل الجانبية في كل من مضادّات الكيفالوسبورين ضيقة - وممتدة المدى قد بني على الخبرة مع مضادات البنسيلين وتشمل السلاسل الجانبية للثيازوليل (thiazolyl) وفينيل جليسيل (phenylglycyl). إن السلاسل الجانبية لمضادات الكيفالوسبورين واسعة وممتدة - المدى (الجيل الثاني - والثالث) عادة ما قدم زوج من جذوع المقاومة لإنزيمات البيتالاكتاماز ، إضافة على أنها متباينة في البديل 3substituent ) 3) على الهيدروكسيل التابع للحلقة السادسة.

وفي مضادّات الكيفالوسبورين ذات المدى - الأوسع كان النشاط ضد البكتيريا السالبة لغرام الأمثل وامتد ليغطي الزائفة الزنجارية بينما احتفظ بنشاط كاف ضد البكتيريا الموجبة - لغرام (مثال المكورة العنقودية الذهبية الحساسة للمثسيلين) ما عدا السيفتازيديم (cefiazidime) (سولار وبرات 2000 Scholar and Pratt) ذلك لأنها تعتبر مفيدة في التوقية الجراحية. أما جزيء الكيفالوسبورين من الجيل الرابع، سیفیبیم (cefepime)، تمت الموافقة على استعماله في الولايات المتحدة، وله خصائص أقرب إلى سيفيمات (cephems) واسع – المدى، ولكن يكتسب مقاومة متزايدة للعديد من البيتالاكتامات السلاسل الجانبية المفضلة على البيتا لاكتام في الجيل الثالث والرابع من مضادات الكيفالوسبورين هي أمينوثيازول أوكسيمات (aminothiazole oximes)، والبعض منها له كاربوكسيلات مشحونة (charged carboxylates ) مثال ، (سيفتازیدیم و سيفيكسيم) والتي تسمح بالاختراق الجيد خلال مسامات الأغشية الخارجية للبكتيريا السالبة - لغرام بينما تحافظ على المجاذبة العالية ضد أهداف البروتين المرتبط بالبنسيلين PBP . وتختلف بدائل 3  substituents)3) على نطاق واسع، وبعضها يحتوي على أمينات (amines) موجبة الشحنة والتي تؤثر كذلك على النشاط الداخلي المضاد للبكتيريا والحركيات الدوائية والتوزيع. وعلى سبيل المثال، العديد منها يخترق السائل المخي الشوكي (cerebrospinal fluid) جيداً عندما تلتهب السحايا (شولار ويرات 2000 ,Scholar and Pratt) ولذلك فهي فعالة لمعالجة التهاب السحايا. عموماً، فإن المعالجة الشبه إصطناعية للسلاسل الجانبية للكيفالوسبورين قد أظهر القدرة المثلى ضد المجموعات الفرعية من الممرضات وتمثل الدور المهيمن في العديد من العداوى حيث توصف مضادات البيتالاكتام الحيوية. وللمضادات الكيفالوسبورين جوانب ممتازة للسلامة، مما أدى إلى استخدامها على نطاق واسع في المستشفيات في كل من مجالات قبل الجراحة وبعد الجراحة. ومن جانب آخر، فإن نجاح مضادات الكيفالوسبورين في نهاية المطاف قد تم انتقائه لأجل البكتيريا ذات محددات المقاومة .

 

 

المصدر :

Scholar, E.M. and Pratt, W.B., 2000. The antimicrobial drugs. Oxford University Press.




علم الأحياء المجهرية هو العلم الذي يختص بدراسة الأحياء الدقيقة من حيث الحجم والتي لا يمكن مشاهدتها بالعين المجرَّدة. اذ يتعامل مع الأشكال المجهرية من حيث طرق تكاثرها، ووظائف أجزائها ومكوناتها المختلفة، دورها في الطبيعة، والعلاقة المفيدة أو الضارة مع الكائنات الحية - ومنها الإنسان بشكل خاص - كما يدرس استعمالات هذه الكائنات في الصناعة والعلم. وتنقسم هذه الكائنات الدقيقة إلى: بكتيريا وفيروسات وفطريات وطفيليات.



يقوم علم الأحياء الجزيئي بدراسة الأحياء على المستوى الجزيئي، لذلك فهو يتداخل مع كلا من علم الأحياء والكيمياء وبشكل خاص مع علم الكيمياء الحيوية وعلم الوراثة في عدة مناطق وتخصصات. يهتم علم الاحياء الجزيئي بدراسة مختلف العلاقات المتبادلة بين كافة الأنظمة الخلوية وبخاصة العلاقات بين الدنا (DNA) والرنا (RNA) وعملية تصنيع البروتينات إضافة إلى آليات تنظيم هذه العملية وكافة العمليات الحيوية.



علم الوراثة هو أحد فروع علوم الحياة الحديثة الذي يبحث في أسباب التشابه والاختلاف في صفات الأجيال المتعاقبة من الأفراد التي ترتبط فيما بينها بصلة عضوية معينة كما يبحث فيما يؤدي اليه تلك الأسباب من نتائج مع إعطاء تفسير للمسببات ونتائجها. وعلى هذا الأساس فإن دراسة هذا العلم تتطلب الماماً واسعاً وقاعدة راسخة عميقة في شتى مجالات علوم الحياة كعلم الخلية وعلم الهيأة وعلم الأجنة وعلم البيئة والتصنيف والزراعة والطب وعلم البكتريا.