تسجيل الدخول

تسجيل

الفعالية البايولوجية لمشتقات 3,1- ثايوزبين

المؤلف:  احمد قاسم عبد الحسين

المصدر:  تحضير مشتقات جديدة ﻠ -3,1- ثايوزبين من مشتقات الثايويوريا ودراسة فعالية بعضها على انواع من البكتريا

الجزء والصفحة:  ص6-7

2024-07-13

1194

تعود الفعالية البايولوجية للثايوزبينات الى احتواء نظامها الحلقي على مجموعة⁽¹⁾ (-NCS). فقد وجد ان لمركبات 3,1- ثايوزبين فعالية بايولوجية دخلت بعضها التجارب السريرية⁽²⁾. إذ تم تحضير مجموعة من هذه المشتقات من قبل M.Struga وجماعته⁽³⁾ . وقد اثبتت قدرتها على تثبيط فعالية انزيم قشرة الكظر(ACE) Angiotensin Coverting Enzyme والذي يسبب تقلص الاوعية الدموية مما يؤدي الى ارتفاع ضغط الدم, كما تعمل مثبطاً لفعالية انزيم (NEP) Neutral Endo peptidase الذي يعود له ارتخاء الاوعية الدموية⁽⁴⁾ ومن هذه المشتقات المركبات الموضح تراكيبها في الشكل (4):

كما تم تحضير مشتقات أخرى ﻟ3,1 - ثايوزبين من قبل  M.Amblardوجماعته وقد اثبتت فعاليتها البايولوجية المهمة كموسع وعائي⁽⁵⁾ Vessel widen, ومدرر للصوديوم⁽⁶⁾ Sodium Diuretic ومثبط انزيمي⁽⁷⁾ Enzyme Inhibitor , وتعمل على ارتخاء العضلات⁽⁸⁾ Muscle Reluxants ومسكن ومنوم⁽⁹⁾ Sedatives and Hypnotics , وهذه المركبات هي مشتقات لمركب 2,3,4,5-tetrahydro-1,3-benzothiazepines كما موضح في الشكل (5):

---------------------------------------------------------------

1- F.A.Hussin and S.T.Najim,Iraqi.T.Chem.;(2002), 28,13.

2- J.Rongione, R.Brown and R.Dwight, Chem .Abstr.,(2001),135, 613349.

3- M.Struga,J.Kossakowski,B.Miroslaw,A.Koziol and A.Zimniak., J. Heterocyclic chem.,(2009),46 ,298.

4- J.A.Robi,C,Q.Sun,D.E.Ryoho and L.M.Simpkins,J,Med.Chem.,     (1997),40, 1570.  

5- M.Amblard, I.Daffix, P.Bedos, G.Berge, D.Pruneau, J-L.Paquet and J.Luccarini,J.Med.Chem.,(1999),42,4185.    

6-D.Kantoci,E.Marray,D.Quiggle and W.Wechter.,J.Med.Chem.,(1996), 39 1196.

7- G.L.Grunewald, V.H.Dahannkar and K.R.Crscione.,J.Med.Chem., (1996),39,3539.

8- F.N.A.Hofffmann,Chem. Abstr.,(1996),64,5122.

9- H.Toshiyuki, I.Takuhiro and Y.Hisao,J.Chem. Abstr., (1972),77, 140187F,.